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Es ist eines der ältesten von Menschen genutzten Stimulanzien. Auf Anregung Goethes untersuchte der Apotheker und Chemiker Friedlieb Ferdinand Runge Kaffeebohnen mit dem Ziel, die wirksame Substanz im Kaffee zu finden. Er kann somit als Entdecker des Koffeins angesehen werden. Die chemische Struktur wurde erst von Medicus als 1,3,7-Trimethylxanthin angenommen. Die vorerst nur angenommene Struktur konnte Hermann Emil Fischer durch die erste Synthese des Koffeins bestätigen.
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