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Die Enantiomere sind pharmakologisch sehr ähnlich, unterscheiden sich aber in der Pharmakokinetik. Armodafinil hat eine deutlich längere Halbwertszeit als das S -Enantiomer. Modafinil hat keine strukurellen Ähnlichkeiten mit den Amphetaminen. Adrafinil ist ein Prodrug von Modafinil, das nicht mehr im Handel ist. Es hat Effekte auf verschiedene Neurotransmittersysteme; der genaue Wirkmechanismus ist nicht bekannt. Modafinil unterscheidet sich pharmakologisch von anderen Stimulantien. Ob es die Stimmung beeinflusst und euphorisiert, ist umstritten.
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Modafinil ist ein Arzneistoff zur Behandlung der Narkolepsie. Es wurde zusammen mit Adrafinil in den er Jahren in Frankreich entwickelt. Die Substanzen gehören zu einer Gruppe wachhaltender psychostimulierender Medikamente, die sich in ihrer Molekülstruktur deutlich von den Amphetaminen unterscheiden. Modafinil ist der Hauptmetabolit von Adrafinil ; Adrafinil stellt somit ein Prodrug von Modafinil dar. Modafinil ist in Deutschland zugelassen zur Behandlung exzessiver Schläfrigkeit, die im Rahmen einer Narkolepsie auftritt. In den USA ist Modafinil hingegen weiterhin zugelassen für die Behandlung der exzessiven Schläfrigkeit, die bei Narkolepsie, beim obstruktiven Schlafapnoe-Syndrom oder beim chronischen Schichtarbeiter-Syndrom auftritt.
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